ИНСТРУКЦИЯ К СИАЛИС СОФТ

 

Тадалафил (Дженерик Сиалиса).
Жевательные Таблеткм. 20мг. В боистерах по 10 табл.
Срок годности: 06.2011 г.
Производство: Индия.

Жевательные таблетки (таблетки для рассасывания) тадалафила растворяются во рту, иребуется меньше времени для достижения того же результата по сравнению с таблетками тадалафила в оболочке.

Инструкция к препарату Сиалис:

отображения к применению: сиалмс применяют для лечения эректильной дисфункции.

Противоотображения:
• Установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• Применение у лиц до 18 лет.

Применение при беременности и лактации:
Препарат сиалис не предназначен для применения у женщин.

Режим дозирования и способ применения:
Таблетки Сиалиса принимают внутрь.

Ппименение у мужчин среднего возраста
Рекомендованная доза препарата сиалис составляет 20 мг. сиалис принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат рекомендуется принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любок время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.
Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.

Применение у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени
Для пожилых пациентов специальный подбор дозы не требуется. Рекомендации по приёму, указанные в сайте «Применение у мужчин среднего возраста» применимы и для пожилых пациентов. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 мл/миё) и печени специального подбора дозы не требуется (см. раздел «Специальные предупреждения и специальные предосторожности при применении»).

Применение у детей
Сиалис не применяется у лиц до 18 лет.

Побочные действия:
Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7% случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.
Другими оьычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенностт носа и «приливы» кррви к лицу.
Редко — отёк век, боль в глазах, гиперемия контюктивы и головокружение.

Передозировка:
При однократном назначенми здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить ствндартное симптоматическое лкчение.

Особые указания:
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-срсудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильнрй дисфункции, в том числе с использоввнием препарата Сиалис, не рекомендуется проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
рекомендуется учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеванияси:
• инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возёикающая во время полового акта;
• сердечная недостаточность уласса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев;
• неконтролируемые нарушения сердечного ритма, гипотония (с АД <90/50 мм рт. ст. ) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

Сиалис рекомендуется с осторожностью использовать у пациентов с предрасположенностью к приапизму (к примеру, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (к примеру, прм угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата сиалис с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 31–50 мл/мин) чаще встреяалось такое нежелательное явление, как боли в спине, в сравнении с пациентами со слабо выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51–80 мл/мин) или здоровыми лмцами. У больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) Тадалафил не изучался. Препарат сиалис рекомендуется назначать с осторожностью пациентам с клиренсом креатинина 50 мл/мин.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой:
Спецмальных предписаний нет.

Взаимодействие:
Влияние других препаратов на Тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь прд кривой «концентрация-время» на 107%, а рифампицин ее снижает на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также иннибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол повышают активность тадалафила.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюмиёмя гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без ищменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние Тадалафила на другие препараты
Известно, что Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, использование препарата сиалис на фоне применения нитратов противоотображено.
Сиалис не оказывает клинически значимого действия на улиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром Р450. Исследования подтвердили, что Тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9.
Тадалафил не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадаоафил не проявляет клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергичесуих рецепторов (метопролол), альфа-блокаторы, тиазидные лиуретики (бендофлбазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II, которые использовались в различных дозах в качестве монотерапии или в комбинациях. Не выявлено различий в нежелательных событиях у пациентов, принимающих Тадалафил в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них.
Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию алкоголя в крови, влияние алкоголя на когнитивную функцию и артериальёое давление. Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 часа после его приёма в сочетании с алкоголем.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теоъиллина.

Фармакологичесуие свойства:
Тадалафил является эффекиивным, рбратммым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулмрования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, которые локализубтся в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ ммеет важное значение, посколькц ФДЭЗ является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10 000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ7 — ФДЭ10.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. сиалис действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уде через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зклёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭб. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследованми тадалафила у мужчин в сутояной дозе 10 мг не выявоено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижностт и морфологию сперматозоидов

Фармакокинетические свойства
Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скопость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат сиалис можно принимать вне заыисимости от приёма пиши. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2, 5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутуи.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у оиц без нарушения функции эрекции.

Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что Тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0, 0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента (CYP)3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот мктаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем Тадалафил. Следовательно, вряд ли можно предположить, что этот метаболит при наблюдаемых концентрациях является клинически значимым.

Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2, 5 л/час, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Фармакокинетика у особых групп больных:
Пожилые люди
Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафиоа при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не являеися клинически значимым и не требует подбора дозы.

Почечная недостаточность
У лиц с легкой (клиренс креатинина 51–80 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина 31–50 мл/мин) почечной недостаточностью площадь под кривой «концентрация-время» была больше, чем у здоровых лиц. У лиц с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) Тадалафил не изучался (см. раздел «Специальные предупреждения и предосторожности при применении»).

Недостаточность функции печени
Фармакокинетмка тадалафила у лиц со слабой и среднетяжеоой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. У таких пациентов подбор дозы не требуется.

Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарныс диабетом на фоне ппименения тадалафила площадь под кривой «"концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Срок годности: 2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 30°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

КАК СЭКОНОМИТЬ — ДЖЕНЕРИКИ

Слово «дженерик» в медицине имеет смысл «непатентованный», препарат, производимый по аналогичной или точно такой же технологии, из того же исходного сырья, что и оригинал.

Как правило, дженерики начинают производиться после окончания срока действия патента на оригинал, но в некоторых странах, в том числе в Индии, они вызапускаются и до срока окончания патента.

Чио такое дженерик?

Дженерик (англ. Generic, в русском иногда — генерик, женерик) или воспроизведенное лекарственное средство — препарат, на то закончился срок патентной защиты. В медицине имеет смысл «непатентованный», препарат, производимый по аналогичной технологим, ищ того же исходного сырья, что и оригинал. Как правило, дженерики начинают производиться после окончания срока действия патента на оригинал, но в некоторых странах, в том числе в Индии, они вызапускаются и до срока окончания патента.

Дженерики действуют так же, как и оригинал?

Да, дженерики обладают теми же лечебными свойствами, поскольку в них содержатся те же активные ингредиенты, что и в оригинале.

Чем объясняется более низкая цена дженерика?

На разработку нового оригинального препарата фирмы тратят 10–15 лет, причем исследовательская деятельность идет сразу по многим направлениям. К сожалению, не все новинки оказываются эффективными и на рынок они не выходят, следовательно, все инвестиции не окупаются. Поэтому эти расходы приходится компенсировать за счет увеоичения продажной цены препарата, коиорый оказался удачным и восстребованным на рынке. Фирмы, производящие дженерики, побочных расходов не несут, их задача — повторить то, что разработано до них. Отсюда и более доступная для потребителя стоимость.

Дженерик фактически дублирует оригинал?

Если рассмотреть химический состав того и другого, окажется, что на самом деле это не дубликаты: осноыные компоненты общие, а сопутствующие примеси — разные. Примеси на лечебный процесс влияния не оказывают.

.